Mazdutide,玛士度肽
基本参数:
名称:玛士度肽
英文名:Mazdutide
编号:GT:029
CAS号:2259884-03-0
分子式://
分子量://
Mazdutide,又称IBI-362或LY-3305677,是一种经过精心设计的长期合成胃酸调节素类似物。该药物的开发旨在模拟胃酸调节素在人体内的自然功能,从而影响一些生理过程。
Mazdutide在分子水平上具有独特的作用机制。它被确认为胰高血糖素样肽肽。(GLP-1R)和胰高血糖素受体(GCGR)双共激动剂。这意味着Mazdutide可以同时激活这两个受体,从而提高其功效。实验数据显示,Mazdutide与人和小鼠GCGR相结合的Ki值分别为17.7 nM和15.9 nM,与GLP-1R相结合的Ki值为28.6 nM和25.1 nM。这些数据表明,Mazdutide与这两种受体都有很高的亲和力。
进一步研究表明,Mazdutide能刺激小鼠胰岛细胞分泌胰岛素,其EC50值为5.2 nM,这是一个相对较低的浓度,说明Mazdutide具有很强的生物活性。
由于其独特的作用机制和生物活性,Mazdutide被认为是一种潜在的药物候选人,尤其是肥胖和2型糖尿病(T2)D)治疗研究。这两种疾病都与胰岛素抵抗和糖代谢紊乱有关。因此,通过调节GLP-1R和GCGR的活性,Mazdutide可能有助于改善这些疾病的病理过程。
一般来说,Mazdutide是一种具有双重共兴奋作用的新药,在治疗肥胖和2型糖尿病方面具有潜在的应用前景。然而,为了充分了解其安全性、有效性和长期治疗效果,仍需进行更多的研究。