多肽合成

背景

Deslorelin Acetate(醋酸德舍瑞林)是一种生成的可注入促性腺激素释放激素超激动剂（促性腺激素释放激素激动剂）。

醋酸德舍瑞林的一种商业方式是由市场销售Peptech与品牌名称Ovuplant。另一种方式可在国外得到 ，SucromateEquine，于二零一零年十一月得到 FDA准许用于坐骑。它是由ThorneBioScienceLLC生产制造并接着进到美国市场。Ovuplant撤出。deslorelin商品目前被准许用于兽医学和促进母马排卵做为人工授精全过程的一部分。它还用于平稳高危妊娠，主要是家畜。不象别的GnRH激动剂，关键用于抑制促黄体素激素和促卵泡激素能够根据最终下降上述的脑垂体，地洛瑞林，主要是用于在上述垂体原始光点效果，以及关联的LH代谢的浪涌。

Suprelorin是一种迟缓释放的deslorelin假体，用于狗和雪貂的化学阉割。它由Virbac市场销售。Deslorelin也用于治疗犬的良好前列腺增生。Deslorelin已经开发设计用于治疗人们的孑宫内膜异位症，多囊卵巢综合征，性早熟，前列腺癌和子宫瘤，而且已经做到前列腺癌的III期临床研究，但到二零零一年全部这种适应症的发展早已终止。

促性腺激素释放激素（GnRH）是一种释放激素，承担从垂体前叶释放卵泡刺激素（FSH）和促黄体素激素（LH）。GnRH是一种亚热带肽激素，由下丘脑内的GnRH神经元生成并释放。该肽归属于促性腺激素释放激素大家族。它组成了下丘脑-垂体-性腺轴的最开始流程。

醋酸德舍瑞林在中国位突起的垂体门静脉血液中代谢。门静脉血夜带上GnRH到垂体腺，在其中带有促性腺体细胞，在其中GnRH激活其本身受体，促性腺激素释放激素受体（GnRHR），一种刺激β的七跨膜G蛋白偶联受体的同种型磷酸肌醇磷脂酶C，其前行到鼓励钙和蛋白激酶C。这导致参加促性腺激素LH和FSH的生成和代谢的蛋白的活性。

GnRH被退级十多分钟内便会产生蛋白水解反应。童年期GnRH活性极低，并在青春期或青春期激活。在生育年龄期内，脉冲活动针对成功的生殖作用尤为重要，它是由反馈回路操纵的。可是，一旦明确孕期，就不用GnRH活动。下丘脑-垂体病症，功能障碍（即下丘脑抑制）或器质性病变（外伤，肿瘤）可毁坏脉动活动。上升的催乳素水准减少GnRH活性。反过来，高胰岛素尿症会提升脉冲活动，导致LH和FSH活动混乱，如多囊卵巢综合征所显示。（PCOS）。在Kallmann综合征中先天地欠缺GnRH产生。

用途运用

纯天然GnRH的先前要求为促性激素释放素盐酸盐（Factrel）和促性激素释放素二乙酸酯四水合物（Cystorelin）用于治疗人们病症中的用途。修饰GnRH的十肽构造以提升半衰期导致GnRH1类似物药品刺激（GnRH1激动剂）或抑制（GnRH抗剂）促性腺激素。这种生成类似物在临床医学使用中已经替代了纯天然激素。其相近的leuprorelin用于不断滴注，治疗乳腺癌，孑宫内膜异位症，前列腺癌，及其二十世纪八十年代由研究人员开展的研究，包含耶鲁大学意大利罗马的Comite博士，它被用于治疗性早熟。

写到最后：

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