固拓生物多肽合成所使用的树脂介绍
作者:固拓多肽合成公司    发布于:2020年11月17日
摘要:多肽合成所使用的树脂介绍

一、Wang-Resin,王树脂。

固拓生物多肽合成所使用的树脂介绍

王树脂是最广泛使用的SPO树脂。作为标准支撑物,可用于SPO的酸和酚的固定相。虽然可以实现酯键,对各种反应条件具有良好的稳定性,但通过中等酸处理(通常用TFA)可以简单地去除,用于固定胺,通过与光和活性碳酸酯、双(对硝基)-碳酸酯反应,Wang树脂也可以简单地转化为标准氨基甲酸酯保护基的固定量。

多肽的合成中,与WangResin相连的氨基酸通常被去除Pro、His和Cys。切割后,c端为羧基形式。

二、2-氯三甲苯树脂。

固拓生物多肽合成所使用的树脂介绍

用Fmoc战略制作肽和部分保护肽片段的极不稳定树脂。这种树脂非常适合制作含C端Cys、His、Met、Tyr和Pro残基肽。通过AcOH/TFE/DCM,0.5%TFA或HFIP处理可实现从该基质切割受保护的肽。完全脱离保护的肽也可以用通常的方法切断95%的TFA。

常用名称为2-CTCResin、二氯树脂。

特点:该树脂对酸非常敏感,通常0.5%TFA可以从树脂中脱离氨基酸。

用途:基本上所有的氨基酸都可以连接到二氯树脂上,通常c为Cys、Pro、His时使用二氯树脂,切断后c端为Cys、Pro、His时使用二氯树脂。

三、Aminomethylresin、AMresin、AM树脂。

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氨基甲基树脂是固体合成中使用最广泛的官能载体之一。许多载体通过使用酰胺键形成的标准方法,可以使用含有羧酸的接头酰化树脂来制作,以提供SPO的载体。还用作溶液合成中的清除剂树脂,去除酸、烷化剂、亲电子试剂。

实现C端酰胺化的常见功能载体,在C端最初的氨基酸和AM树脂之间,需要添加Fmoc-Linker-OH(CAS:145069-56-3)含C端酰胺化的交联剂。

Fmoc-Linker-AMResin又称RinkAmide-AMResin。

其结构如下。

四、4-methylbenzhylamineresin、MBHaresin。

4,(MBHA树脂)

MBHA树脂用于通过Boc化学合成肽酰胺。因为这个载体比BHA树脂更酸更敏感,所以在不太激烈的条件下可以通过HF或TFMSA实现产物的释放。

也是实现C端酰胺化的常见功能载体。c方面的最初氨基酸和MBHA树脂之间,为了实现c方面的酰胺化,需要添加Fmoc-Linker-OH(CAS:145069-56-3)含C方面的交联剂。

Fmoc-Linker-MBHAResin又称RinkAmide-MBHAResin。

其结构如下:

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