多肽合成

胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)是一种由人胰高血糖素基因编码的肽激素，由肠道L细胞分泌。

GLP-1以葡萄糖依赖的方式作用于胰岛β细胞，与GLP-1受体结合，促进胰岛素基因的转录，增加胰岛素的生物合成和分泌。刺激β细胞增殖分化，抑制β细胞凋亡，从而增加胰岛β细胞数量，抑制胰高血糖素分泌，抑制食欲和摄食，延缓胃内容物排空。这些功能有利于降低餐后血糖，使其保持恒定水平。

GLP-1受体激动剂类似于GLP-1。在与胰腺β细胞的GLP-1受体结合后，它以血浆葡萄糖浓度依赖的方式刺激胰岛素合成和分泌，并减少胰高血糖素的释放。还能作用于中枢神经系统的GLP-1受体，从而减少食物摄入；并且通过促进褐色脂肪组织的发热和白色脂肪组织的分解来增加能量消耗；胃排空延迟。

目前市场上或即将上市的GLP-1受体激动剂包括短效制剂:艾塞那肽、瑞西纳特和瑞西来；长效制剂:利拉鲁肽、阿比鲁肽、度拉糖肽、艾塞那肽缓释混悬剂、塔斯鲁丁等。

三种GLP-1受体激动剂，如艾塞那肽、苯那肽和利拉鲁肽，已在中国上市。

GLP-1受体激动剂需皮下注射，可使HbA1c降低1.0%~1.5%，体重明显减轻。

GLP-1受体激动剂可单独使用或与其他降血糖药物联合使用，以治疗T2DM病，尤其是肥胖和明显胰岛素抵抗的患者。

但是，下列人员可能有不适和使用GLP-1受体激动剂的禁忌症:

①有胰腺炎病史者禁用；

②不用于治疗T1DM或DKA；

③GFR<30ml/min者禁用艾塞那肽；

④既往有甲状腺髓样癌病史或家族史的患者及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者不使用利拉鲁肽。

GLP-1受体激动剂常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、消化不良、上呼吸道感染和注射部位结节，低血糖发生率很低，罕见的不良反应包括胰腺炎和皮炎。

大多数患者在开始治疗时会出现恶心等反应，症状出现的频率和严重程度会随着治疗时间的延长而降低。

目前，在批准在中国正式上市的GLP-1受体激动剂中，艾塞那肽的初始剂量为5μg，每天两次，在早餐和晚餐前60分钟内给药。治疗一个月后，可根据临床反应增加剂量至10μg，每日2次。长效艾塞那肽缓释剂型每周只需注射一次。

利拉鲁肽的初始剂量为每天0.6毫克。至少一周后，剂量应增加到每天1.2毫克，部分患者可能需要增加到每天1.8毫克。可以随时注射，每天一次。建议每天同一时间使用，不按用餐时间服药。

贝那鲁肽初始剂量为每次0.1mg(5μl)，每日3次，饭前5分钟皮下注射。

写到最后：

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