多肽合成

据WHO调查，全球约12.5%的死亡是由癌症引起的。就像维基所显示的那样，癌症的特征就是细胞异常生长，有可能侵入或扩散到身体其他部位。转移是肿瘤发展过程中导致肿瘤患者死亡的主要原因。这种情况发生在肿瘤细胞进入淋巴系统或血液，然后扩散至全身的时候。一旦发生转移，肿瘤细胞就会扩散到全身。最后，器官无法正常工作，造成了leading族的死亡。今天，世界各地的科学家在治疗癌症方面仍面临巨大挑战。

近几十年来，多肽药物开始为癌症治疗带来了广阔的前景。近期研究显示，肽在癌症研究中扮演重要角色，包括早期诊断、预测预后以及对癌症病人的治疗。不同于其它治疗方法，多肽具有独特的特性，并在治疗癌症方面显示出优势，如多肽疫苗，这引起了越来越多科学家的关注。肽类物质在抗癌药物中的潜在应用，突出了现状与前景。

按其性质和性质，参与肿瘤治疗的多肽可分为三类。这些多肽中第一类是由自然产生的，也就是自已知蛋白产生的，它们具有膜结合形成孔或破坏膜的能力，如天蚕素和麦角菌肽。第二类是细胞穿透肽(CPP)，比如HIV引起的TAT。第三类是肿瘤靶向肽(TTP)，它对肿瘤相关的表面标记有特异性，例如在药物开发中最重要的靶向G蛋白偶联受体。大部分肽类物质都在肿瘤细胞中过表达，其中，GnRH受体是许多GnRH激动剂和拮抗剂的靶标，这两种物质经常被用于癌症治疗。GnRH(促性腺激素释放激素)或LHRH(促黄体素释放激素)是下丘脑产生的十肽，通过搏动将它们释放到垂体门脉。此外，大多数神经内分泌肿瘤显示生长抑素受体，尤其是sst2明显的过表达，从而促进像奥曲肽这样的生长抑素激动剂的产生。这类化合物还在诊断中发挥重要作用。胃泌素释放肽受体可能在恶性细胞中过度表达。这类肽拮抗物抑制肿瘤生长。另外一些例子是以RGD(精氨酸/甘氨酸/天冬氨酸)或NGR(天冬酰胺/甘氨酸/精氨酸)为基序的肽，它们可以结合成整联蛋白，也可以是细胞表面的分子，也可以是通常在肿瘤细胞或肿瘤相关血管中表达的受体。CPP可直接穿透膜层，或作为一种TTP，利用生物活性机制(如内吞作用使货物内化)。要生产理想的治疗性多肽，就必须将每一组的每个多肽结合在一起：肿瘤靶向，细胞膜穿透和死亡诱导。肽类疫苗的主动免疫是另一个很有希望的抗癌策略。

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