多肽合成

多肽是生物体内各种细胞功能的生物活性物质。多肽是α-氨基酸用肽键连接而成的化合物，也是蛋白质水解的中间产物。通常三个或三个以上氨基酸分子脱水收缩的化合物可以成为多肽。随着生物技术和多肽合成技术的日益成熟，越来越多的多肽药物被开发和应用于临床。由于适应症广泛，安全性高，治疗效果显着，多肽药物目前广泛应用于肿瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的预防、诊断和治疗，开发前景广阔。

多肽易于合成、修饰和优化，其药用价值可快速测量。

由于其自身特点，多肽从临床试验到FDA批准的时间比小分子药短得多，平均10年左右。多肽通过临床试验的可能性是小分子化合物的两倍。多肽的优势在药物开发中显示出独特的优势和临床应用价值。

多肽的半衰期通常很短，不稳定。

多肽类药物在体内容易迅速分解。多肽制剂需要低温保存。但是，通过改性或与其他材料构成稳定的复合物，可以提高稳定性。与大分子蛋白质和抗体相比，多肽在室温下稳定，使用量少，单位活性高。

与大分子蛋白相比，多肽合成技术成熟。

多肽容易从杂质或副产品中分离，纯度高。蛋白质的质量、纯度和产量难以保证。重组蛋白不能引入非天然氨基酸，也不能在末端酰胺化。同时生产周期长，成本高。多肽通常比蛋白抗体药物便宜，但比很多小分子药物贵。长链肽的合成成本会更高，但随着科技的进步、设备的更新和工艺的改进，小分子肽的合成成本和商业化成本大幅度降低，更适合临床应用和市场开发。

多肽类药物不能口服。

多肽类药物易分解，不易通过肠粘膜，不能口服。但是可以通过皮下注射和鼻喷剂等其他给药渠道。

剂量少，选择性强，特异性好，疗效好，副作用少。

与小分子药物相比，一些多肽类药物具有用量少、选择性强、特异性好、疗效好、副作用少等优点。许多小分子化合物聚集在人体特定器官中，大分子蛋白质或抗体会被网状内皮系统和肝脏非特异性吸收，不可避免地会产生不同程度的副作用，一些副作用会非常严重。多肽通常没有副作用或副作用。主要原因是小分子肽的降解产物是氨基酸，一般不会在特定器官和组织中积累，容易通过肝肾迅速从体内排出。因此，异物代谢引起的毒理学问题几乎不存在。但是有些可能是因为注射过多或者注射部位引起炎症或者其他反应而产生副作用。

多肽缺乏细胞膜透过性，影响细胞吸收。

由于多肽的大小、极性、亲水性和带电性，细胞膜、生理障碍、血脑障碍难以跨越。但是一种多肽穿透细胞，细胞膜透过性强，因此作为药物载体辅助药物穿透细胞膜。同时，一些多肽可作为非特异性小分子药物靶向载体，通过细胞表面的特异性受体将药物传递给肿瘤细胞等特异性受体靶向载体。

在医药行业中肽和多肽可以用柱子纯化，用蒸发方式吸收真空进一步浓缩。肽浓度过低，蒸发时间过长，可能破坏纯化产品，同时消耗大量有机/水洗液。现在利用纳滤膜直接浓缩，不仅可以克服上述不足，还可以去除小分子的有机物和盐分。

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