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专家初次发觉一种新式的化学物质,可以切断恶性肿瘤氨基酸代谢通道,进而抑止肿瘤生长。“不同于一切正常的健康细胞,肿瘤细胞需要尤其的代谢要求。科学研究精英团队责任人、文章通讯作者CharlesManning觉得,“这种额外要求让专家还有机会依靠有机化学、放射学、分子结构显像等方式发觉潜在性的癌病诊治方式。””
他领着精英团队找到一种新式的小分子水化学物质,可以阻拦肿瘤细胞消化吸收务必的营养元素——谷氨酰胺(Glutamine),进而抑止恶性肿瘤的生长发育。
新招能“饿死了”肿瘤细胞
谷氨酰胺是很多体细胞保持一切正常作用的必须氨基酸,包含微生物生成、信号转导和避免抗氧化性损害。肿瘤细胞的瓦解速率远快于一切正常体细胞,因此他们需要大量的谷氨酰胺。
现有研究表明,ACST2蛋白是谷氨酰胺进到肿瘤细胞的关键转运蛋白。在肝癌、乳癌、肠癌等癌病中,ACST2蛋白质水准的上涨与病人成活率相关。当抑止ACST2基因的表达,会显着抑止肿瘤细胞生长发育。CharlesManning精英团队坚信,靶向治疗谷氨酰胺代谢是一种“精确防癌的潜在性对策”。
她们根据这一推断,开发设计出第一个强力靶向治疗ACST2蛋白质的小分子水缓聚剂——V-9302,并确认V-9302可以阻隔ACST2蛋白质的表述,进而造成肿瘤细胞增加降低、氧化损害提升,最后引起身亡。
可是,她们注重说:“当应用这一新式缓聚剂医治谷氨酰胺依存性恶性肿瘤时,需要认证相对的生物标志物。”这是由于V-9302回应是否,非常大水平上在于ACST2转运体的特异性,而不是ACST2蛋白质的表述。
“可视化”精确防癌
更关键的是,她们将非入侵式的正电子发送型电子计算机断块显象技术性(PET)与这一小分子结构缓聚剂融合起来——根据将一种显像放射性核素粘附于V-9302药物上,完成“V-9302是不是可以靶向治疗谷氨酰胺迅速代谢的恶性肿瘤”的实时监测。现阶段,范德堡大学研究中心的科学研究精英团队已经开展5项临床研究,以检测一种名叫18F-FSPG的新式PET显像剂确诊肝癌、晚期肝癌、卵巢疾病的发展潜力。CharlesManning表明:“如果我们可以依靠某一特殊药物完成恶性肿瘤可视化检测,那么将推动癌病的精准医疗。”
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