羧基活化法的分类及基本原理
作者:固拓多肽合成公司    发布于:2022年07月15日
摘要:在多肽合成中,形成肽键有4种基本方法:酶促合成法、四组分合成法、氨基活化法以及羧基活化法,以下是关于羧基活化法的有关知识讲解。羧基活化法的基本原理想要使NH2R'在亲核反应时生成RCONHR'有益,必须先将肽的

多肽合成中,形成肽键有4种基本方法:酶促合成法、四组分合成法、氨基活化法以及羧基活化法,以下是关于羧基活化法的有关知识讲解。

羧基活化法的分类及基本原理

羧基活化法基本原理

想要使NH2R'在亲核反应时生成RCONHR'有益,必须先将肽的a-羧基或者N-保护氨基酸转化为活化型的RCOX。一般情况下,替代基团X的吸电子性与它对羧基的活化能力呈正相关,替代基团X的吸电子性越强,后者也就越强。

羧基活化法的分类:

主要分为NCA合成方法活化酯法碳二亚胺法混合酸酐法

1NCA合成方法主要使用光气法酰氯法有以下优点

1除了对氨基组分CysLys进行保护其他侧链不需要过多的保护

2)有比较快的反应速度和较短的合成周期

3能够在水溶液中进行反应

4可以在第二轮肽合成反应中直接使用得到的氨基游离肽。

2活化酯法主要使用DCC转酯反应加成混合酸酐法

固相活化酯活化酰胺烯基酯芳基活化酯N-烯基化合物形成的活化酯5种种类

3混合酸酐法:通常分两步进行反应

写到最后:

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