多肽缩合试剂的种类及特性
作者:固拓多肽合成公司    发布于:2022年08月30日
摘要:迄今为止,在多肽合成中,接肽反应的成功大多采用羧基活化的办法。最开始使用的办法为了将氨基酸活化为酰氯,叠氮,对称酸酐和混合酸酐。但是,在这种环境下,有氨基酸消旋存在,实验的试剂制备较为复杂并且存在着风险,于是

迄今为止,在多肽合成中,接肽反应的成功大多采用羧基活化的办法。最开始使用的办法为了将氨基酸活化为酰氯,叠氮,对称酸酐和混合酸酐。但是,在这种环境下,有氨基酸消旋存在,实验的试剂制备较为复杂并且存在着风险,于是由之后的缩合试剂渐渐把它取代。缩合试剂按照结构主要可分为鎓盐型以及碳二亚胺型两种。

缩合试剂种类

1、鎓盐型

鎓盐型缩合试剂有HATUPyBOPHBTUTBTU等。鎓盐型缩合试剂有迅速的反应时间和非常高的反应活性,如今早已取得十分长足的发展。在使用这个试剂的的时候需要加上如N-甲基吗啉(NMM)和二异丙基乙胺(DIEA)的有机碱,必须要在放入该试剂之后,才能够活化氨基酸。

多肽缩合试剂的种类及特性 

2、碳二亚胺型

碳二亚胺型缩合试剂包括DCCDICEDC.HCl等。因为EDC.HCl有着水溶性的特性,通常用作多肽与蛋白的衔接,而且较为顺利。可是若单用该种类的缩合试剂,就会形成比较多的不良反应,这也是它们最明显的不足之处,但是研究发现,如果在活化过程中加入HOBtHOAt等试剂,可以对不良反应进行适当的把控,把它维持在很低的范围。

选用DCC展开反应,由于反应中会有DCU生成,在DMFDCU只有很小的溶解性,可能会产生白色沉淀,所以,一般在固相合成中不使用DCC,但是由于它平价的价格,在液相合成中,能通过过滤去掉,仍然有非常广泛的应用。

写到最后:

杭州固拓生物科技有限公司定制多肽合成业务:药物肽、临床肽、订书肽、淀粉肽、醛肽、环肽、二硫键搭桥多肽、穿膜肽、各种抗菌肽、美容肽、磷酸化肽、PEG肽、偶联BSAKLH抗原肽、各类酸修饰多肽、各种胺类化合物修饰多肽(苯胺、异戊胺、二乙胺)、各类荣光标记(FITCFAM系列、DOTATAMRA系列、Cy系列)同位素肽等。

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