多肽合成

索马鲁肽片剂是首个也是如今仅有的口服方式胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂。GLP-1是胃肠道细胞分泌的一个多肽类激素，可以与GLP-1受体相结合，激发胰岛素的分泌，并遏制胰高血糖素的分泌，进而推动葡萄糖的新陈代谢。并且，它能够起到减缓胃排空和控制食欲的作用。

纯天然的GLP-1是在我们就餐过后，遭到葡萄糖的刺激而分泌的。在2型糖尿病病人中，GLP-1的分泌能力明显降低，这也是造成病人血糖无法控制的主要原因之一。所以，研发GLP-1类似物始终是医治2型糖尿病的关键研发方向。

现阶段，FDA共许可了8款GLP-1受体激动剂产品上线。除索马鲁肽片剂外，其它的都是注射剂。索马鲁肽片剂的产生，突破了2型糖尿病人每日或每星期需进行GLP-1RA注射的困境，为其稳定血糖创造了攻击性更小的便捷医治选择。

从便利的方面来说，口服药是病人更想要的服药形式。但口服药一般是小分子，且需要有一定的疏水性。通常情况下，小分子药物主要在肠道吸收。因为肠道中存在的各种肽酶会把多肽在被人体吸收前就降解掉，多肽类药物在肠道吸收会面临较大的挑战。但口服药索马鲁肽加入了名叫SNAC的小分子消化吸收增效剂，让索马鲁肽在胃里直接被吸收。

另外，SNAC在胃部分解可以在局部提升环境的pH值，增强了索马鲁肽的溶解性，避免索马鲁肽被胃中的肽酶降解。索马鲁肽片虽然是口服剂型，但是在稳定血糖和减少病人身体重量这方面的表现一点也不逊色于索马鲁肽注射剂。

现在，索马鲁肽已在美国、瑞士和欧盟获批，作为辅助方式来提升2型糖尿病成年人的血糖水平。从首款GLP-1RA药物获批到索马鲁肽片剂获批，GLP-1受体激动剂经过了多次优化。希望新疗法可以尽快在我国上市，能够为2型糖尿病人提供更快捷、高效的选择。

写到最后:

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