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在介绍RGD肽前,先来简单讲下整合素,整合素即整联蛋白,它是一种介导动物细胞沾粘与信号传导的异二聚体跨膜糖蛋白受体,由α和β亚单位相结合构成,介入包含细胞迁移、细胞渗入、细胞和细胞间的信号传导、细胞沾粘及血管再生过程等多种细胞行动的优化,现在对于整合素αvβ3的探究更为广泛。整合素αvβ3的出现与肿瘤的迁移、血管再生、炎症现象、骨质疏松等多方面有密切关系。整合素在全部肿瘤组织、新生血管内皮细胞膜都有高表达,整合素的出现与肿瘤迁移、血管再生等多方面有密切关系。最近几年科学研究表明,有11种整合素可以和RGD肽特异性结合,为整合素的受体拮抗多肽。
RGD肽分类为线性RGD肽和RGD环肽两类,对比线性RGD肽,RGD环肽具有较强的受体相容性和受体特异性,下面就来主要介绍RGD环肽的常用类型及合成方法。
RGD环肽的常用类型:
1.根据二硫键成环的含RGD序列的环肽
2.根据酰胺键成环的含RGD序列的环肽
RGD环肽的合成方法:
固相多肽合成技术领域一种RGD环肽合成合成工艺。新的方法是选用2-氯三苯甲基氯树脂为前提载体,先连接首个侧链羧基带特殊保护基的D天冬氨酸氨基酸,接着把RGD序列肽的直线肽先连接在树脂上,最后面一个氨基酸连接后先不采用哌啶脱掉氨基的保护基FMOC,添加指定的催化剂把首个D天冬氨酸的侧链羧基保护基直接从树脂上脱出掉,紧接着加哌啶把端氨基酸的氨基保护基FMOC脱出掉,紧接着加缩合剂直接从树脂上把直线肽的首末端露出的羧基和氨基脱水缩合以酰胺键的方式来生成环肽。最终将切割液直接将环肽从树脂上割切下来。
写到最后:
杭州固拓生物科技有限公司定制多肽合成业务:药物肽、临床肽、订书肽、淀粉肽、醛肽、环肽、二硫键搭桥多肽、穿膜肽、各种抗菌肽、美容肽、磷酸化肽、PEG肽、偶联BSA和KLH抗原肽、各类酸修饰多肽、各种胺类化合物修饰多肽(苯胺、异戊胺、二乙胺)、各类荣光标记(FITC、FAM系列、DOTA、TAMRA系列、Cy系列)同位素肽等。
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