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简介
戈雷拉肽又称N-乙酰基-丝氨酸-天冬氨酸-脯氨酸-脯氨酸-脯氨酸-(N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro),简写为Ac-S-D-K-P,它是一种内源性四肽,氮端乙酰化,广泛分布于体内的各种组织和体液中。这种四肽主要由它的前体物质胸腺素引起β4经脯氨酰寡肽酶(POP)水解释放。血液中的浓度通常是纳摩尔级。
药代动力学
根据戈雷拉肽的药代动力学研究,戈雷拉肽静脉注入体内后,迅速降解,半衰期仅为4~5min。戈雷拉肽通过两种机制从人体内的血浆中清除:①血管紧张素转化酶(ACE)引导水解作用;②肾小球滤过作用。其中血管紧张素转化酶(ACE)介质的水解作用是戈雷拉肽代谢的主要途径。
生物活性
戈雷拉肽是一种具有多种生物活性的多功能生理调节因子。早期报道称,戈雷拉肽可以阻止原始造血干细胞进入S期,使其静止在G0期,抑制造血干细胞的活性。随后发现,戈雷拉肽可以通过促进血管的生成来提高表皮的再植能力,加速受损无血管表皮移植的伤口愈合。戈雷拉肽可以抑制MGM刺激的骨髓干细胞分化成巨噬细胞,从而起到抗炎作用。最近发现戈雷拉肽可以抑制多种细胞的增殖。
用途
作为多肽类有机物,戈雷拉肽可以作为药物原料。
写到最后:
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