GLP-1R多靶点激动剂研发蒸蒸日上
作者:固拓多肽合成公司    发布于:2023年07月25日
摘要:GLP-1R(胰高血糖样肽-1受体)激动剂一直是糖尿病领域的研发热点,也是目前全球市场份额最高的非胰岛素糖尿病药物。2021年度拉糖肽、司美格鲁肽等多种主要产品表现良好。因此,迭代商品GLP-1R多靶激动剂的研发也成为一个

GLP-1R(胰高血糖样肽-1受体)激动剂一直是糖尿病领域的研发热点,也是目前全球市场份额最高的非胰岛素糖尿病药物。2021年度拉糖肽、司美格鲁肽等多种主要产品表现良好。因此,迭代商品GLP-1R多靶激动剂的研发也成为一个热门的竞争方向。

目前,全球多靶点激动剂大多集中在GLP-1R/GIPR、GLP-1R/GCGR领域。其中,GLP-1R/GIPR领域由礼来的替西帕肽领衔已获美国食品药品管理局称号(FDA)允许上市。不仅是双靶点激动剂,GLP-1R/GIPR/GCGR三靶激动剂也可能表现出更强的疗效,礼来和韩美医药已将各自的产品推向Ⅱ期临床试验。此外,GLP-1R还有与GCGR、FGF21R、GLP-2R等结合成单分子的双受体、三受体激动剂的可能性

第一批多靶点降糖药获准上市

据统计,目前全球有20多种GLP-1R多靶点激动剂处于临床阶段,其中包括国内企业自主研发的多种产品。

礼来替西帕肽依赖葡萄糖促胰岛素多肽(GIP)受体和GLP-1受体是世界上第一个也是唯一一个成功完成的受体ⅢFDA批准的期临床试验和多靶点糖尿病治疗药物。

礼来全球SURPASS系列Ⅲ在期临床试验中,替西帕肽与诺和诺德的主要产品单GLP-1R激动剂司美格鲁肽进行了头对头的比较。数据显示,替西帕肽具有更好的降血糖和减肥效果。患者在替西帕肽最大推荐剂量15mg后接受糖化血红蛋白(HBA1c)减少2.3%,比司美格鲁肽减少0.4%;两者在安全方面相当。

GLP-1R多靶点激动剂研发蒸蒸日上

据悉,该产品上市后将面临价格与销量的正面对抗。根据公开信息,西帕肽上市后的初步价格为每月974.33美元,与西帕肽注射剂相比(Ozempic)每月892美元,每月治疗费用约9%。两种制剂(Ozempic和Ozempic)Rybelsus)2021年销售额约60亿美元,2022年第一季度销售额约19亿美元,超过礼来度拉糖肽(17.41亿美元)。

多靶激动剂的临床优点是可以同时激活人体内的多个信号通路,产生更好的降血糖效果,减少副作用。由于糖尿病等代谢性疾病具有并发性和异质性特征,单靶点和单分子的治疗效果有限,各种降血糖药物的联合给药方法相对复杂,单分子多受体激动剂已成为糖尿病领域的重要发展方向。

初步研究表明,GLP-1R和其他不同的胃肠道激素一起给药,显示出促进或协同作用。因此,目前开发的多靶点激动剂大多由GLP-1R等受体联合开发。目前,胰高糖素是临床上常用的受体(GCG)、葡萄糖依赖性胰岛素多肽(GIP)、成纤维细胞生长因子21(FGF21)等。

写到最后:

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