肥胖和代谢紊乱

概述与简介

胰高血糖素样肽1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体的新型双激动剂，用于治疗各种代谢性疾病，例如肥胖、NASH 和某些罕见疾病。

Viking Therapeutics于2月27日宣布，其GLP-1/GIP双受体激动剂VK2735在二期试验中表现出积极效果。主要临床项目的候选药物是 VK2735。2023 年第一季度公布的一项评估 VK2735（皮下给药）治疗代谢紊乱的 1 期试验的数据显示出令人鼓舞的安全性和耐受性以及临床获益的积极迹象。 

基于这些有希望的初始1期数据，Viking Therapeutics公司于 2023 年 9 月在肥胖患者中启动了 VK2735 的2期VENTURE试验。2期VENTURE试验是一项随机、双盲、安慰剂对照研究，旨在评估安全性、每周皮下注射一次的 VK2735的耐受性、药代动力学和减肥功效。这项为期 13 周的试验旨在招募约 125 名肥胖成人（BMI ≥30 kg/m 2 ），或至少患有一种与体重相关的共病的超重成人（BMI ≥27 kg/m 2 ）。由于临床医生和患者兴趣浓厚，该试验的入组人数从最初目标增加到 176 人。该研究的主要终点将评估接受 VK2735 治疗的患者与安慰剂相比，从基线到第 13 周的体重变化百分比，次要和探索性终点则评估一系列额外的安全性和有效性措施。VENTURE 试验将评估每周最多 15 毫克的VK2735剂量，而之前的 1 期多次递增剂量 (MAD) 研究中评估的最高剂量为 10 毫克。

1期试验是在健康成人中进行的一项随机、双盲、安慰剂对照的单次递增剂量（SAD）和多次递增剂量（MAD）研究。该研究的 SAD 部分在健康成人中评估了 VK2735，而该研究的 MAD 部分则招募了最低体重指数 (BMI) 为 30 公斤每平方米 (kg/m 2 ) 的健康成人。该研究的主要目的是评估皮下注射单剂量和多剂量 VK2735 的安全性和耐受性，并确定进一步临床开发的合适剂量。次要目标是评估 VK2735 在健康受试者中的药代动力学。该研究的 SAD 部分评估了 VK2735的单剂量递增。在研究的 MAD 部分中，受试者每周接受一次，持续 28 天。

Viking从一系列内部开发的双 GLP-1/GIP 受体激动剂中选择了VK2735，这些激动剂作为专注于开发代谢疾病一流疗法的计划的一部分进行了评估。该计划的某些体内研究结果已在 ObesityWeek® 2021 上公布，强调了使用VK2735和该系列其他化合物治疗后观察到的有希望的效果。数据表明，与对照组相比，使用 Viking 化合物治疗的饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠的代谢状况有所改善。

GLP-1和GIP是分别由肠道L细胞和K细胞分泌的肠道激素。健康成年人饭后观察到的胰岛素分泌增加，主要是这些激素造成的。1、受体具有互补的分布和活性。2、VK2735的口服制剂

同样在 2023 年第一季度，Viking 启动了一项 1 期临床研究，以评估VK2735 的新型口服制剂。该公司认为，提供皮下注射和口服剂型的潜力代表着 VK2735机会的显着扩大。

这项研究是上述第一阶段试验的延伸。该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照研究，对象为 BMI 最低为 30 kg/m 2的健康成年人。该研究的主要目的是评估 VK2735口服片剂的安全性和耐受性，每天一次，持续 28 天。第二个目标是评估健康受试者口服 VK2735的药代动力学。探索性药效学测量包括评估体重和血浆葡萄糖的变化。

写到最后:

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