多肽合成

异酰基二肽用于制备缩肽，其中肽链连接至丝氨酸或苏氨酸残基的侧链氧原子而不是α氮。缩酚肽比其标准肽类似物更不易聚集，因为缩酚肽的结构破坏了负责聚集的链间氢键。异酰基二肽用于制备缩酚酸肽，其中肽链连接至丝氨酸或苏氨酸残基的侧链氧原子而不是α氮原子。缩酚肽比其标准肽类似物更不易聚集，因为缩酚肽的结构破坏了负责聚集的链间氢键。与标准类似物相比，这也提高了缩酚肽的溶解度。缩酚肽在酸性条件下稳定，可通过 HPLC 纯化。当 pH 值调整至 7.4 或更高时，缩酚肽经历 O->N 酰基转变，形成天然肽。由于肽的 HPLC 纯化通常在酸性条件下进行，因此这提供了一种在纯化困难肽时避免溶解度问题的有效方法。

异酰基二肽可以在固相树脂上形成，但酰化氨基酸会发生外消旋化。然而，当反应在溶液中进行时，外消旋化的程度可以忽略不计。因此，利用预先形成的异酰基二肽来掺入O-酰基单元。

异酰基二肽是通过片段缩合组装大肽和小蛋白质的有用构建块。除了提高肽片段的溶解度外，异酰基二肽还有其他好处。与常规肽不同，在 C 末端含有异酰基二肽的肽可以与其他肽片段偶联，而C 末端氨基酸几乎没有外消旋化。通过在 C 末端设计具有异酰基二肽的肽片段，可以以高非对映体纯度有效制备大肽或小蛋白质。

异酰基二肽的使用技巧

当异酰基二肽用在肽的疏水性片段的起始处时，它们是最有效的。此外，当异酰基二肽与其他聚集破坏单位（例如脯氨酸残基、假脯氨酸和具有 Hmb 或 Dmb 保护的氨基酸）之间至少有六个氨基酸残基时，异酰基二肽是最有效的。异酰基二肽还应距C端至少6个氨基酸残基。

异酰基二肽已用于合成人胰岛素。

写到最后:

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