原位去除 Fmoc——一种可持续的固相肽合成方法
作者:固拓多肽合成公司    发布于:2024年04月30日
摘要:通过在固相肽合成(SPPS)中节省高达75%的溶剂用量来促进绿色化学。固相肽合成(SPPS)是用于研究和生产目的的肽合成的首选策略。从绿色化学的角度来看,SPPS有几个积极的特点。然而,它受到两个主要步骤(即脱保护和偶联)之

通过在固相肽合成 (SPPS) 中节省高达 75% 的溶剂用量来促进绿色化学。

固相肽合成 (SPPS) 是用于研究和生产目的的肽合成的首选策略。从绿色化学的角度来看,SPPS 有几个积极的特点。然而,它受到两个主要步骤(即脱保护和偶联)之后洗涤的高溶剂消耗的阻碍。在这里我们建议将这两个步骤合二为一。在这方面,一旦偶联完成,将哌啶或4-甲基哌啶添加到偶联混合物中,浓度达到20%,其中含有过量的Fmoc-aa-OxymaPure(活性酯)和Fmoc-肽树脂。

原位去除 Fmoc——一种可持续的固相肽合成方法

我们进一步证明 OxymaPure 酯的失活比 Fmoc 去除更快,因此这种原位 Fmoc 去除策略避免了氨基酸双重掺入肽链中。此外,我们还表明,当在洗涤溶剂中添加 1% 的 OxymaPure(一种弱酸)时,这种单次洗涤可以更有效地去除痕量哌啶。该策略可节省 75% 的溶剂。我们预计,对这一新协议的修改将被添加到 SPPS 的绿色工具箱中,并使这一战略更具可持续性。

写到最后:

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