多肽合成

含羟基色氨酸的 tritrpticin 衍生物：抗菌活性和膜相互作用的修饰。

Tritrpticin 是一种抗菌肽，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及真菌具有很强的杀菌活性。13 个残基的肽基本上是对称的，并且在其氨基酸序列中心附近具有独特的三个色氨酸残基簇。据认为，tritrpticin 的作用机制涉及敏感细菌细胞质膜的透化。然而，有人认为细胞内靶标也可能在其抗菌活性中发挥作用。在这项工作中，通过用 5-羟基色氨酸 (5OHW)（一种天然存在的非核糖体氨基酸）取代三个色氨酸残基，研究了几种三色氨酸衍生物的作用机制。尽管极性更强，5OHW 保留了色氨酸的许多生物物理和生化特性，允许使用荧光光谱和核磁共振技术来研究修饰肽与膜模拟物的相互作用。单个或三个 5OHW 取代对母肽针对大肠杆菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 没有太大影响。

然而，通过同时用 5OHW 替换所有三个色氨酸，改变了作用机制。我们的结果表明，革兰氏阴性细菌的内膜并不构成这种特殊三肽衍生物的主要靶标。由于在色氨酸残基的吲哚基序上添加羟基能够改变肽的作用机制，因此我们的数据证实了色氨酸簇在三色氨酸中的重要性。

写到最后:

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