多肽合成

盐酸XXX的药物很常见，可以在马丁代尔药典上搜索（hydrochlorid），很多(625种)，考虑到有时候只有Cl离开的时候，中文还是翻译成盐酸XXX，会有691种(搜素chloride)。当你搜索中药的网络版本时，你经常会提示你符合要求太多，无法显示，所以当你去买药的时候，你经常会在盒子上发现很多盐酸XXX药物。

固拓解释了为什么盐酸被添加到药物中，制成盐酸盐，在药学领域被称为“盐”，即两种离子状态的分子通过离子结合，往往可以在很大程度上改变药物的物理和化学性质。

改变盐型，改变药物

1.生物活性

主要考虑药物的代谢能力（药物吸收的程度和速度）和毒性，因为在药物筛选阶段，最重要的是确定哪种化合物有效，没有吸收问题，毒性调查很少。但在药物开发阶段，药物吸收已成为一个重要的影响因素。

由于药物中的盐酸盐在各种盐中的溶解度往往很高，氯离子往往一点毒性都没有(当然释放速度太快会超过中毒剂量，所以越高越快越好)，所以经常选择，尤其是溶解度低的药物。盐也可以改变药物分子的微环境，改变药物的溶解度。然而，盐远没有简单地提高溶解度那么简单。盐后的溶解过程要复杂得多，你不知道哪种盐溶解度最高，生物活性最高(很难预测各种盐的溶解度差异)。

下图来自诺的Wei-qin Utah大学Tong老师PPT。适合药学专业人士阅读。

碱性药物的盐(假设这是硫酸盐)服用后到达胃（pH 1-3、酸性)后，溶解部分在胃中吸收，部分在小肠中继续吸收。有些药物可以与胃酸结合产生盐酸XXX，在酸性环境中沉淀。图中还有其他可能是生成的盐酸盐包裹在硫酸盐药物中，但在小肠中（pH 5-7 ，中性)转化为药物分子本身，然后被吸收。这个过程明显受到很多因素(胃排空时间、胃pH等)的影响。).

盐酸盐常见的溶解度曲线只能通过低于pHmax来测量。当pH值较大时，你只测量碱性药物的溶解度，当然很小。

此外，这张照片还显示，不同的盐通常有不同的pHmax溶解度，这也表明你想区分它们，只能在酸性环境中区分它们的溶解度，并在这里简单地补充它们。

2. 物理化学稳定性

有些药物的熔点很低。当它们变成盐时，它们的熔点会增加，这样稳定性就会提高（常温下降解速度下降，杂质量就会减少）。此外，物理稳定性也是一个有趣的方面。有些药物在固体条件下会随着周围环境的变化而变化。极端的例子是碳，可以是最硬的金刚石，也可以是超软的石墨(多晶现金)。药物也会发生这样的变化。药物生产过程中的温度、湿度、操作条件，甚至偶尔的杂质，都会导致药物分子的排列发生巨大变化，即晶型发生变化，不同晶型之间的生物活性也会有所不同。例如，Ritonavir的例子[1]（如果你知道，请跳过）。1995年的Abbott Laboratories（雅，大多数人知道是因为奶粉）上市的药物，但1998年上市后，发现工厂里突然没有原来的药物晶型，药物变成了新的晶型！大量用于检测质量的溶解实验失败，不得不召回所有药物，等待问题解决后再上市。据说损失了2亿dollar(不仅错过了市场，还遭受了巨大的声誉损失)。但仔细看盐的多晶报道很少，但盐也有盐的问题，往往在高湿度下潮解 (吸湿性 hygroscopicity)

3. 易于放大生产

我认为盐酸是最有利的。盐酸又便宜又方便。做起来最简单。只需添加即可。但有时一些盐酸盐可能无法制备，可以通过改变溶剂来制备。

写到最后:

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